aids-第11部分

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　　　　作用的药物已有多种，其中最有希望的是核荷　　
炎药物。　　
1　、叠氮胸苷（齐多夫定、Zidovidine、AZT
　　　　）是目前疗效较好，已广泛用　　
于临床的第一线抗HIV　者。　　
抗病毒作用进入体内磷酸化后转变为三磷酸盐，后者能竞争性地抑制逆转录　　
酶和病毒核蛋白的合成，并能终止病毒DNA
　　　　链的延长，从而使HIV　复制抑制。体　　
外，AZT
　　　　和某些药物如抗米夫定合用，在低于各自药物所需的浓度，即具有抗HIV　　
的活性。　　
吸收、分布的排泄口服后迅速被胃肠道吸收，生物利用度为60％~65％
　　　　，多数　　
患者达峰时间为0。5…1。5h。
　　　　血脑屏障通透性良好，在CSF　中浓度可达同期血浓度　　
的50％。性高，能在体内广泛分布，60％~70％
　　　　的给药量通过肝脏代谢与葡萄糖醛酸　　
结合，74％　由肾脏排出，用量的15％~20％
　　　　以原型从尿排出，白浆半衰期为1h，蛋　　
白结合率35％　左右，口服0。2　后30—90min
　　　　血峰浓度为3…4umol/L　，本品在精液　　
中浓度高，并能通过胎盘。　　
治疗方法成人口服每次0。2　，q4h　，（10…20mg/kg）静脉滴注，开始1mg/kg，　　
以后增至2。5mg/kg，每次持续1h以上，周半减期短，故需频繁用药，以维持其最　　
低抑制浓度（0。25mg/ml　）。　　
临床疗效，能延长艾滋病病人生存率达3
　　　　年以上，减少机会感染，延缓ARC　　
向AIDS发展，并发其他机会感染的发生率下降。临床应用证实当CD4＋细胞数在0。2…0。5/mm3　　
时应用AZT　比CD4＋细胞数